李世民深知太子和齐王的用心，因有一班谋士密切防范，李建成的计划始终无法得逞。李建成决定先把秦王府中的谋臣武将或进谗处死，或调离作他用来孤立李世民。果然名将程知节被外调为刺史，房玄龄、杜如晦等人被调出秦王府，尉迟敬德差点儿被李渊处死。一时秦王府中，人人自危，纷纷劝李世民早作准备，以免被害。李世民自有打算，暗中观察事态发展，表面却毫无动作。

    正好有突厥兵来侵犯唐朝边境。李建成抢先推荐李元吉带兵北讨。李渊便把兵权交给了齐王。齐王乘机请求调秦府中与李世民形影不离的战将尉迟敬德为讨伐先锋，并尽可能多地把秦王府中的精兵都抽调出来归自己指挥。尉迟敬德与李世民的妻舅长孙无忌劝李世民说：“大王倘不早决，祸在目前了。”李世民却假装说：“事关兄弟之亲，怎忍心下手？”敬德说：“人情无不畏死，大众愿以死奉王，王怎可以小仁害大局？”正说着，率更丞（官名）王至急冲冲跑了进来，似有急事相告，因见长孙、尉迟两人在场，才欲言又止。李世民便带王至进内室密谈。过一会儿，王至便又匆匆告退了。李世民对长孙无忌说：“刚才王至报告，说太子与齐王已定计，想让我与太子一起去为齐王出征送行，到时在饯行席间密伏勇士乘机刺杀我，然后太子拥兵入内要求内禅，并封齐王为太弟。”

    长孙无忌不等李世民说完，便说：“先发制人，后发为人制。”李世民叹气道：“骨肉相残，古今大恶，我诚知祸在旦夕，但欲待他先发，然后仗义出讨，方为名正言顺。”敬德道：“大王若再不听劝告，敬德不能留居大王左右束手就戮，请允许告辞。”无忌也说：“无忌也当同去！”

    李世民召集府僚一起商议。谋臣都认为要赶快动手。李世民说先要占卜一下，是否可行。猛地有人冲了进来，夺过龟卜扔到地上，说：“有疑问才卜，今日箭在弦上，不得不发，谁先发射谁有生路，有何疑问？”李世民一看，原来是幕僚张公谨。于是再令长孙无忌密召房玄龄和杜如晦来商议。不料前不久竭力劝李世民动手的房、杜两人异口同声说：“高祖诏令我不得侍奉秦王，现在如果私自拜访，岂非死罪？”李世民见两人不肯前来，竟把佩刀递给尉迟恭说：“两人怎敢叛我？公持刀去看看，如果真的不肯来，即用此刀杀了，拿首级来见。”敬德与无忌同去见房玄龄、杜如晦，说：“王已决计行事，你二人快去商议。”房玄龄说：“四人同行太醒目，我们各走各的吧。”敬德和无忌先行，房玄龄、杜如晦二人各自换了衣服悄悄来到了秦王府。大家一起商量好了对策。

    当天晚上，李世民入朝见李渊。李渊拿一份太史令的密奏给李世民看，密奏中说依天象看秦王当有天下。李世民要求屏退左右，然后对李渊说：李建成和李元吉私通皇妃，淫乱后宫。李渊听后大惊。于是李世民又接着说：“臣儿无丝毫辜负兄弟，偏他二人时欲加害，并说要为王世充、窦建德报仇。臣儿苦果枉死，永违君亲，已是可痛，而且魂归地下时，也要被败在儿臣手下的王世充等讥笑了，请父皇救命！”说罢，便呜呜咽咽哭了起来。高祖更加惊愕，说：“明天便审问他二人。你其实也应该早来参奏。”

    李世民随即退了出来，在夜里便调兵遣将，命长孙无忌等带领，埋伏在玄武门外。

    第二天，李建成、李元吉上朝经过玄武门，察觉情况不妙赶紧回头欲逃，却被李世民和尉迟敬德拦阻。李建成被李世民射杀，李元吉被尉迟敬德砍死。这时，太子手下的冯翊、冯立及齐王府中的薛万彻等将领带了数千兵马来攻李世民，却被玄武门前的伏兵挡住，他们见太子、齐王都已死去，便都一哄而散了。

    李渊见事已至此，显然再去斥责李世民已毫无意义，弄不好甚至可能自己也身陷险境，就干脆封秦王李世民为太子，听凭李世民对李建成、李元吉斩草除根、抄杀满门。事后没多久，李渊便急流勇退，把皇帝大位让给了李世民。

    由于李渊高高在上，不了解情况，太子、齐王与秦王之间地位相当，实力各有强弱，因而实际上谁先动手杀死对手、谁便是理所当然的皇权执掌者。在这一点上，李世民与他的谋臣武士都十分清楚，就是太子、齐王也想先发制人，争取主动权。然李世民的确比他们高明得多，只有他才真正地巧用了“先发制人”之计。“先发制人”，靠的是“先”，但“先”往往来自于“密”和“决”。李世民假装“不忍心”，表面上无所作为，实际一方面是为了师出有名，保全面子；另一方面更是为了行动的“秘密”性。